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k8凯发天生赢家·一触即发药业宣布在2022年美国癌症研究协会(AACR)会上发表Senaparib的两篇最新研究数据
2022-04-15
k8凯发天生赢家·一触即发药业宣布于2022年4月8日至13日（美国东部时间）举行的2022年美国癌症研究协会（AACR）年会上，以海报形式公布PARP抑制剂Senaparib单药，及其与替莫唑胺（TMZ）联合在晚期实体瘤治疗中的研发成果。
海报1展示的信息
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标题：PARP抑制剂Senaparib的发现和开发 作者：蔡博士等 日期：星期一，2022年4月11日，美国东部时间9:00 AM – 12:30 PM 摘要编号：1399 |
结果总结
采用药效团模型和骨架跃迁技术，k8凯发天生赢家·一触即发药业发现了具有高活及高选择性的PARP抑制剂Senaparib。临床前数据显示Senaparib较其他已上市的PARP抑制剂具有更宽的治疗窗, I期临床研究结果也证实了Senaparib具有宽的治疗窗。Senaparib目前正在进行多项II期和III期临床研究，包括Senaparib用于晚期卵巢癌一线维持的III期临床研究（Study FLAMES，NCT04169997），以及Senaparib与TMZ联合用于晚期实体瘤及小细胞肺癌（SCLC）的Ib/II期临床研究（NCT04434482）（见摘要编号1051-AACR2022）
海报2展示的信息
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标题：Senaparib联合替莫唑胺用于治疗癌症 作者：蔡博士等 日期：星期一，2022年4月11日，美国东部时间9:00 AM – 12:30 PM 摘要编号：1051 |
结果总结
Senaparib是一种有效的PARP抑制剂，具有良好的PARP捕获活性，在临床前和临床研究中都有宽的治疗窗（见摘要编号1399 ‐ AACR 2022）。通过开展Senaparib与TMZ的体内外联合研究，探讨发挥最大抗肿瘤作用与降低毒性，发现Senaparib连续每日给药联合低剂量TMZ在小细胞肺癌CDX模型和卵巢癌PDX模型均有协同作用，而且耐受性良好。在这个基础上启动了针对晚期实体瘤和小细胞肺癌患者的Senaparib联合低剂量TMZ的Ib/II期临床研究（NCT04434482）。目前剂量爬坡已经完成，发现联合用药具有优异的安全性和初步临床疗效，包括多个晚期实体瘤患者的长期持续的（>1年）PR和SD；RP2D已经确定，正在进行小细胞肺癌的剂量扩展，详细信息将在2022ASCO年会上公布。
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